O 17-beta estradiol é o estrogênio mais ativo e importante na mulher em idade reprodutiva. Na mulher encontra-se em níveis baixos no hipogonadismo primário e secundário.

O estradiol é medido para estudo dos casos de amenorreia e como guia para monitorização do desenvolvimento folicular durante indução da ovulação. Estradiol é também produzido pelas glândulas adrenais, testículos e pela conversão periférica da testosterona.

Pode-se observar níveis elevados nos tumores ovarianos, tumores feminilizantes adrenais, puberdade precoce feminina, doença hepática, gravidez e ginecomastia masculina.

Em mulheres menopausadas, a estrona, mais do que o estradiol, é o estrogênio circulante predominante. Em virtude das dosagens do estradiol ainda apresentarem grande variação entre diferentes laboratórios, sugere-se seu controle em um único laboratório.